灣區(qū)時(shí)訊 1 月 16 日，NMPA 官網(wǎng)公示，奧賽康遞交的利厄替尼(ASK120067 片)上市申請(qǐng)已獲得批準(zhǔn)(CXHS2101052)，適用于既往經(jīng)表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時(shí)或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展,并且經(jīng)檢測(cè)確認(rèn)存在 EGFR T790M 突變陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者的治療。

截圖來源：NMPA官網(wǎng)

肺癌是中國(guó)發(fā)病率、死亡率最高的惡性腫瘤，表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)是 NSCLC 中最常見的驅(qū)動(dòng)基因，30%~50% 的亞裔 NSCLC 患者存在 EGFR 基因突變。第三代 EGFR 抑制劑是治療 EGFR 基因突變 NSCLC 的有效選擇之一。

利厄替尼是一款第三代表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑 (EGFR-TKI)，由中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所、中國(guó)科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院、奧賽康藥業(yè)聯(lián)合開發(fā)，擬開發(fā)用于治療 EGFR 突變NSCLC。信達(dá)生物擁有中國(guó)大陸地區(qū)獨(dú)家推廣銷售權(quán)。

在 2022 年 ASCO 年會(huì)上，奧賽康曾公布了利厄替尼在既往 EGFR-TKI 治療后進(jìn)展的 T790M+局部晚期或轉(zhuǎn)移性 NSCLC 患者中的單臂 IIb 期臨床研究數(shù)據(jù)(NCT03502850)。該研究共納入了來自 62 家中心的 301 例患者。其中，61.1% 和 33.2% 的患者分別為 EGFR 19del 突變和 EGFR L858R 突變，32.9% 的患者為無癥狀、穩(wěn)定的腦轉(zhuǎn)移(CNS)患者。

研究結(jié)果顯示：

經(jīng)獨(dú)立評(píng)審委員會(huì)(IRC)評(píng)估的客觀緩解率(ORR)為 68.8%，疾病控制率(DCR)為 92.4%，緩解持續(xù)時(shí)間(DoR)為 11.1 個(gè)月，無進(jìn)展生存期(PFS)為 11.0 個(gè)月?？偵嫫?OS)數(shù)據(jù)尚未成熟。

CNS 患者顱內(nèi) ORR 為 56.1%，CNS 患者 PFS 為 10.6 個(gè)月，這意表明 ASK120067 片對(duì) CNS 患者具有較好的療效。

患者安全耐受性良好，絕大部分患者會(huì)發(fā)生不良反應(yīng)，但多為 1 級(jí)或 2 級(jí)。

利厄替尼IIb 期研究總覽圖

截圖來自：Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)官網(wǎng)

值得一提的是，2024 年 8 月 13 日，奧賽康又遞交了利厄替尼的第 2 項(xiàng)適應(yīng)癥上市申請(qǐng)，用于具有 EGFR 外顯子 19 缺失(19DEL)或外顯子 21 置換突變(L858R)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性 NSCLC 成人患者的一線治療。Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)顯示，該申請(qǐng)有望于 2026 年第三季度獲批。

責(zé)任編輯/劉秀